【适应症】

高血压病。

【用法用量】

口服。
1.推荐起始剂量为0.15g，一日1次。根据病情可增至0.3g，一日1次。
2.可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。

【不良反应】

常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

开始治疗前应纠正血容量不足和（或）钠的缺失。详见说明书。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【药物相互作用】

1.利尿剂和其它抗高血压药物： 当本品和其它降血压药物合用时，其降血压效应可能增强。然而，本品可和其它降血压药物如长效钙通道阻断剂、β受体阻断剂和噻嗪类利尿剂安全地合用。当首次使用本品之前已用过高剂量利尿剂可能导致容量消耗和低血压的风险。补钾药物和保钾利尿剂：基于其它能影响肾素-血管紧张紊系统的药物的临床使用经验，合用保钾利尿剂、补充钾、含钾的盐替代物或者其它能增加血清钾水平(例如肝素钠)的药物可以导致血清钾的增高，因此不建议合用。 2.锂剂： 当锂剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时，有报道血清锂可逆性升高和出现毒性作用。而且噻嗪类利尿剂可减少肾脏对锂的清除，类似的效应在本品的使用中罕有报道。因此不推荐合并使用(4.4)。如果本品需要和锂剂合用时，推荐对血清锂浓度进行仔细监测。 3.非甾体抗炎药物： 象其他具有抗高血压作用的药物一样，厄贝沙坦的抗高血压作用会被非甾体抗炎药物所减弱。 4.有关药物相互作用的其它信息： 在健康男性受试者中，当和厄贝沙坦150mg合用时，地高辛的药代动力学没有改变。当和氢氯噻嗪合用时，厄贝沙坦药代动力学没有受影响。厄贝沙坦主要由CYP2C9代谢，较少部分通过葡萄糖醛酸化代谢。抑制葡萄糖醛酸转移酶途径不会导致临床意义的相互作用。在体外试验中，可观察到厄贝沙坦和华法林、甲苯磺丁脲(CYP2C9底物)和尼非地平(CYP2C9抑制剂)之间的相互作用。然而在健康男性受试者中，当厄贝沙坦和华法林合用时没有观察到有意义的药代动力学和药效学的相互影响。当和尼非地平合用时，厄贝沙坦的药代动力学不受影响。CYP2C9诱导剂如利福平对厄贝沙坦药代动力学的影响没有相关研究。基于体外试验资料，和那些代谢依靠细胞色素P450同工酶CYP1A1，CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2D6，CYP2E1或CYP3A4的药物不会发生相互作用。

【药理作用】

1.厄贝沙坦是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素-Ⅱ受体(AT1亚型)拮抗剂。不管血管紧张素-Ⅱ的来源或合成途径如何，它应该能阻断所有由AT1受体介导的血管紧张素-Ⅱ的作用。其对血管紧张素-Ⅱ受体(AT1)选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管紧张素-Ⅱ水平的升高和血浆醛固酮水平的降低。给予无电解质紊乱的患者单独使用推荐剂量的厄贝沙坦时，血清钾不会受到明显影响。 2.厄贝沙坦不抑制血管紧张素转换酶(ACE激肽酶Ⅱ)，在该酶的作用下能生成血管紧张素-Ⅱ，也能将缓激肽降解为非活性代谢物。 3.厄贝沙坦的活性不需要代谢激活。在使用与临床相关剂量时没有异常的机体或靶器官毒性作用的证据。在临床前安全性研究中，高剂量(鼠使用剂量为≥250mg/kg/日：恒河猴使用剂量为≥100mg/kg/日)的厄贝沙坦导致了红细胞参数(红细胞数，血红蛋白，血容比积)的减少。在很高剂量时(≥500mg/kg/日)，厄贝沙坦可在鼠和恒河猴中诱导肾脏变性作用(如间质性肾炎，肾小管肿胀，血浆尿素氮和肌酐浓度的升高)，被认为是继发于该药的低血压效应，后者可能导致肾脏灌注不足。而且厄贝沙坦可诱导肾小球旁器的增生，肥厚(当鼠使用剂量为≥90mg/kg/日;恒河猴使用剂量为≥10mg/kg/日)。所有这些改变被认为是由于厄贝沙坦的药理作用所致。就厄贝沙坦在人类使用的治疗剂量而言，肾小球旁器细胞的增生/肥厚与其无关。