本品主要成份为阿昔洛韦。

本品为白色片。

1、单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例，口服本品用作预防。

2、带状疱疹：用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。

3、免疫缺陷者水痘的治疗。

（1）0.1g；（2）0.2g。

1、阿昔洛韦可引起急性肾功能衰竭。肾损害患者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。应用阿昔洛韦治疗时，需仔细观测有无肾功能衰竭征兆和症状（如少尿、无尿、血尿、腰痛、腹胀、恶心、呕吐等），并监测尿常规和肾功能变化，一旦出现异常应立即停药。应严格按照说明书推荐的适应症和用法用量用药，避免过量应用。应用阿洛韦治疗，应摄入充足的水，防止药物沉积于肾小管内。对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿背洛韦时应特别注意，因为这可能增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。

2、偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

3、老年人、孕妇及儿童应慎重使用本品，或在监测下使用。

对阿昔洛韦过敏者禁用。

1、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。

2、脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。

3、进食对血药浓度影响不明显，但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。

4、严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善，应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。对本品的敏感性。

5、一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。

6、随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。

7、生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变作用，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。

8、一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。

9、本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚脸无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。

11、儿童用药：2岁以下小儿剂量尚未确定。

12、老年用药：由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

13、用药过量：尚不明确。

1、与齐多夫定（Zidovudine）合用可起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。

2、与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。

本品为抗病毒药，体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿普洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：（1）干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；（2）在DNA多聚酶作用，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。

本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。

密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

24个月

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X－054）－2003Z。

1、取本品的细粉适量（约相当于阿昔洛韦30mg），加水10ml，振摇使溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣加盐酸2ml，置水浴上蒸干，再加盐酸1ml与氯化钾约30mg，置水浴上蒸干，冷却，于残渣中滴加氨试液2-3滴，残渣显紫红色。再加氢氧化钠试液数滴，紫红色消失。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与阿昔洛韦对照品主峰的保留时间一致。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录X C第一法）以水900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经20分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液2ml，置25ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取阿昔洛韦对照品适量，精密称定，加水制成每1ml约含8μg的溶液，作为对照品溶液。照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在252nm的波长处测定吸收度，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关各项规定（中国药典2000年版二部附录I A）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录V D）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（10：90）为流动相；检测波长为254nm。理论板数按阿昔洛韦峰计算应不低于2000。

2、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿昔洛韦40mg），置100ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液适量，振摇使阿昔洛韦溶解，加0.4%氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加0.1mol/L醋酸溶液5ml，摇匀，加水稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取在105℃干燥至恒重的阿昔洛韦对照品40mg，同法测定。按外标法以峰面积计算。

3、本品含阿昔洛韦（C₈H₁₁N₅O₃）应标的93.0%-107.0%。

药代动力学：

1、吸收：口服吸收差，约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。

2、分布：本品能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度（C_max）分别为0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白结合率低（9%-33%）。

2、代谢：本品在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%-14%，经尿排泄。血消除半衰期（t_1/2β）约为2.5小时。肌酐清除率50-80ml/分钟和15-50ml/分钟时，血消除半衰期（t_1/2β）分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期（t_1/2β）长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。

5、排泄：本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血液中60%的药物。腹膜透析清除量很少。